API de liraglutide CAS 204656-20-2

La liraglutida, un anàleg del GLP-1 humà i actua com a agonista del receptor GLP-1, produït per un procés que inclou l'expressió d'ADN recombinant en Saccharomyces cerevisiae, s'ha dissenyat per ser un 97% homòleg a l'ésser humà natiu. GLP-1 substituint l'arginina per la lisina a la posició 34. La liraglutida s'origina a partir d'unir un Àcid gras C-16 (àcid palmític) amb un espaiador d'àcid glutàmic sobre el residu de lisina restant a la posició 26 del precursor del pèptid. La fórmula molecular de la liraglutida és C172H265N43O51 i el pes molecular és de 3751,2 Daltons.

Liraglutide, venut amb les marques Victoza i Saxenda, és un fàrmac antidiabètic subcutani utilitzat per tractar la diabetis tipus 2 i l'obesitat crònica.

La liraglutida va ser aprovada per a ús mèdic a la Unió Europea el 2009 i als Estats Units el 2010.

El 2020, va ser el 146è medicament més prescrit als Estats Units, amb més de 4 milions de receptes omplertes.

La liraglutida està indicada com a complement de la dieta i l'exercici per millorar el control glucèmic en adults amb diabetis mellitus tipus 2 i augment de l'activitat física per al control del pes crònic en pacients adults amb un índex de massa corporal (IMC) inicial de 30 kg/m2 o més. obesos) o 27 kg/m2 o més (sobrepès) en presència d'almenys una condició comòrbida relacionada amb el pes (per exemple, hipertensió, diabetis tipus 2). mellitus o dislipèmia).

La liraglutida és un agonista del receptor de pèptids semblants al glucagó humà acilat-1 (GLP-1) amb un 97% d'homologia de seqüència d'aminoàcids amb GLP humà endogen-1(7-37). GLP-1(7-37) representa<20% of total circulating endogenous GLP-1. Like GLP-1(7-37), liraglutide activates the GLP-1 receptor, a membrane[1]bound cell-surface receptor coupled to adenylyl cyclase by the stimulatory G-protein, Gs, in pancreatic beta cells. Liraglutide increases intracellular cyclic AMP (cAMP) leading to insulin release in the presence of elevated glucose concentrations. This insulin secretion subsides as blood glucose concentrations decrease and approach euglycemia. Liraglutide also decreases glucagon secretion in a glucose-dependent manner. The mechanism of blood glucose lowering also involves a delay in gastric emptying.

El GLP-1(7-37) té una semivida d'1.5-2 minuts a causa de la degradació per part dels enzims endògens omnipresents, la dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV) i les endopeptidases neutres (NEP) . A diferència del GLP-1 natiu, la liraglutida és estable davant la degradació metabòlica de les dues peptidases i té una semivida plasmàtica de 13 hores després de l'administració subcutània. El perfil farmacocinètic de la liraglutida, que la fa apta per a l'administració una vegada al dia, és el resultat de l'autoassociació que retarda l'absorció, la unió a proteïnes plasmàtiques i l'estabilitat davant la degradació metabòlica per DPP-IV i NEP.

GenoHope Bio. Perfil

GMP

FDA dels EUA i CN NMPA

• Certificat per la FDA dels EUA l'agost de 2023.
• Certificat per CN NMPA el gener de 2024

• Més de 23,000 ㎡ Taller de producció GMP i 24 acres de terreny buit per ampliar.
• 11 línies de producció, 5 API i 6 d'injecció;
• 100+kg de capacitat de producció anual de pèptids API i 500L-750L de sistema de fermentació d'E.coli
• 23 milions + capacitat de producció anual de PFS / cartutx, 46 milions + capacitat de producció anual de vials

Etiquetes populars: liraglutide cas 204656-20-2 api, Xina liraglutide cas 204656-20-2 fabricants, proveïdors, fàbrica d'api